Ir para conteúdo
  • Cadastre-se

Clique aqui
Entre para seguir isso  
Herr Psn

S.e.r.m.'s (Tamoxifeno, Raloxifeno E Clomifeno)

Avalie este tópico:

Posts Recomendados

Muitas das pessoas que praticam musculação já ouviram falar sobre T.P.C. (Terapia pós Ciclo) como sendo algo indispensável para que não sejamos aniquilados pelos terríveis colaterais que a mídia fala que os anabolizantes possuem.

Os 'mais-bem-informados' até conhecem o nome SERM's e gostam de professar a todos os amigos que é só fazer uma 'tpc serms' que não vai ter colaterais e ainda mantém os ganhos. (Isso que popularizou tanto a tal da tpc serm's)

Mas vocês já se informaram sobre o que realmente é a T.P.C. SERM's?

- Vou lhes explicar!

SERM's é uma abreviatura para Selective Estrogen Receptor Modulators (Moduladores Seletivos dos Receptores de Estrogênio) e sua função é bloquear os efeitos estrogênicos no tecido mamário. (lê-se: evitar ginecomastia).

Se um dos moduladores está no receptor de estrogênio do tecido mamário, não sobra espaço para o estrogênio se anexar ao tecido. Se estrogênio não está ligado a uma célula da mama, a célula não recebe sinais do estrogênio para crescerem e se multiplicar. (lê-se: não temos ginecomastia)

Células de outros tecidos do corpo, tais como ossos e músculos também têm receptores de estrogênio, mas cada receptor de estrogênio tem uma estrutura ligeiramente diferente, dependendo do tipo de célula em que se encontra.
Assim, receptores de estrogênio de células do tecido mamário são diferentes dos receptores de estrogênio de células dos osso, músculos, etc. Como o próprio nome diz, SERMs é "seletivo" - isso significa que a T.P.C. SERM's que inibe a ação dos blocos de estrogênio em células da mama pode (e irá) manter ativada a ação do estrogênio em outras células como ossos, fígado entre tantas outras.

Existem 3 princípios ativos que são usados como moduladores seletivos do receptor de estrogênio do tecido mamário, são eles: TAMOXIFENO, RALOXIFENO e CLOMIFENO.

Todos são ótimos para sua função hepática e perfil lipídico visto que aumentam o estrogênio plasmático, porém impedem a ação do estrogênio em áreas específicas como seio, evitando a tão temida Ginecomastia. Esses aqui são grandes aliados dos bodybuilders e cada um tem a sua peculiaridade.

Atenção: Vale salientar que todos tem efeito rebote ao cessar o uso pois os receptores bloqueados, agora estão livres, e isso faz com que tenha um aumento considerável caso a retirada seja repentina!

TAMOXIFENO:
É o mais poderoso quando o assunto é o aumento da produção de testosterona e LH e FSH, também é o que mais aumenta a sensibilidade da Pituitária ao GnRH, fazendo ela produzir mais LH e conseqüentemente testosterona por estimulação dos testículos. Mas ele tem um lado ruim para ser usado intra-ciclo, ele diminui o IGF-1 em até 25%, o que seria péssimos para quem está tentando otimizar os ganhos. Já numa TPC, ele é o padrão ouro para ser usado justamente pelo que citei nas 3 primeiras linhas.

RALOXIFENO:
Existem algumas vantagens em relação ao Tamox. Apesar de perder em 20% para o Tamox no quesito aumento de LH/FSH/TESTO, ele por sua vez, não diminui ABSOLUTAMENTE NADA seu IGF-1, sendo assim, ideal para ser usado INTRA-CICLO, outra coisa, ele tem o poder de aumentar sua densidade óssea, coisa que o Tamoxifeno não faz, e essa característica é ainda melhor quando combinado com a Nandrolona, que aumenta a elasticidade do seus tendões e melhora suas conectividades. É seguro para ser usado em conjunto com AE 19-nor e é o MELHOR para tratamento e reversão da Ginecomastia ganhando do Tamoxifeno com uma frente de 50%.

CLOMIFENO:
É o mais fraco dentre todos os SERMs, diminui a sensibilidade da Pituitária ao GnRH, tem efeitos colaterais que, embora raros, podem ser IRREVERSÍVEIS caso se manifestem, por essas e outras razões eu não indico o clomifeno e ainda penso que os outros citados acima podem ser usados sem associação com o clomifeno.

Recomendação pessoal do Herr Psn: Fazer uso de um Inibidor de Aromatase durante todo o ciclo e fazer um desmame após o final das aplicações até o inicio da T.P.C. (T.P.C. que eu indico ser realizada APENAS com tamoxífeno).

Há quem diga para manter o I.A. durante a T.P.C. , porém, eu indico utilizarem apenas o tamoxífeno com intuito de "aumento da produção de testosterona e LH e FSH", não usando o I.A. uma vez que a testosterona já estaria normalizada e a aromatização já não seria uma possibilidade.

fontes: http://www.breastcancer.org/treatment/hormonal/serms e Dr. Leandro Almeida

--

Att,

Herr Psn

Editado por Herr Psn (veja o histórico de edições)

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Conteúdo continua após a publicidade.

Bom tópico Her,

Gostaria apenas de acrescentar um adendo, na verdade o uso do Tamoxifeno piora o perfil lipídico e não melhora, como se vê em alguns blogs maromba. Vou deixar aqui um estudo com pacientes em tratamento de câncer de mama com Tamoxifeno que tiveram uma piora em seu perfil lipídico após o uso diario de 20mg de tamoxifeno:

revistas.ufg.br/index.php/REF/article/download/5155/4261

Acredito que isso se deva ao fato do estrogênio desenvolver um papel importante em nosso perfil lipídico, o que acaba não se tornando tão interessante para a galera do Cruise quando não apresenta ginecomastia ao final do blast. Entretanto não tenho muitas informações sobre isso, se alguém quiser complementar aqui com outros estudos será bem vindo.

Abraço

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Desculpem a ignorância mas como seria essa "retirada repentina"? Como evitar o efeito rebote?

No final da tpc eu teria que utilizar o tamoxifeno ds2dn - ds3dn e assim sucessivamente?

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Faltou citar a fonte, hein? :)

Dr. Leandro Almeida mandou abs

valeu, consegui ler o texto completo

http://www.treinomonster.com/2014/11/t-m-anabolizantes-saiba-sobre.html

depois disso to pensando seriamente se incluo ou não o clomid na tpc

profertil, no inicio de uma tpc, seria interessante?

Editado por Rafael_B (veja o histórico de edições)

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Bom tópico Her,

Gostaria apenas de acrescentar um adendo, na verdade o uso do Tamoxifeno piora o perfil lipídico e não melhora, como se vê em alguns blogs maromba. Vou deixar aqui um estudo com pacientes em tratamento de câncer de mama com Tamoxifeno que tiveram uma piora em seu perfil lipídico após o uso diario de 20mg de tamoxifeno:

revistas.ufg.br/index.php/REF/article/download/5155/4261

Acredito que isso se deva ao fato do estrogênio desenvolver um papel importante em nosso perfil lipídico, o que acaba não se tornando tão interessante para a galera do Cruise quando não apresenta ginecomastia ao final do blast. Entretanto não tenho muitas informações sobre isso, se alguém quiser complementar aqui com outros estudos será bem vindo.

Abraço

Obrigado pela fonte. Mas não vou alterar o tópico visto que ela só engloba pacientes portadores de câncer de mama. Confesso que pesquisando rapidamente só encontrei uma pesquisa em ratos afirmando a melhora no perfil lipidico

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=s0102-86502005000700013

, porém, para seres humanos sadios, não encontrei nenhuma pesquisa. No mais, caso encontre algo, me informe!!

Desculpem a ignorância mas como seria essa "retirada repentina"? Como evitar o efeito rebote?

No final da tpc eu teria que utilizar o tamoxifeno ds2dn - ds3dn e assim sucessivamente?

Retirada repentina seria parar totalmente a medicação. Para evitar o efeito rebote, devemos fazer um desmame gradativo para a medicação continuar agindo enquanto nossa testosterona estiver alta e nossos níveis de estrogênio ainda não forem normalizados pelo organismo. No final, você deveria ir diminuindo gradativamente exatamente como você disse.

Eu discordo em termos nisso, uma vez que estejamos utilizando um inibidor de aromatase, seria desnecessário fazer desmame devido ao e2 estar sempre controlado. Mas para quem resolveu utilizar apenas o raloxífeno intra-ciclo (optou por não utilizar um I.A.), é extremamente necessário não abandonar totalmente.

Faltou citar a fonte, hein? :)

Dr. Leandro Almeida mandou abs

No site que encontrei as descrições dos 3 tipos de princípios não tinha fonte.

Julguei que fosse de autoria de algum zé por conta do português desleixado, mas o forista Rafael_B postou uma outra fonte que possui o facebook! Mesmo eu tendo realizado muitas alterações no texto e escrito a introdução, já está atualizada a fonte e incluido o nome dele!

Peço aos senhores que acessem o facebook do Dr. Leandro e mandem um agradecimento inbox. É extremamente gratificante saber que um médico decidiu empenhar-se em adquirir conhecimentos nessa área!

Será um futuro melhor pra nós!

Editado por Herr Psn (veja o histórico de edições)

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Muito bom...

Não sabia desse raloxifeno...

Começa a ser interessante adicioná-lo intra ciclo pra problemas com gineco e TPC apenas com Tamox.

Pesquisarei mais sobre.

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Raloxifeno pode ser usado durante todo o ciclo e o tamoxifeno 20mg por dia como TPC durante uns 20 dias? É o ideal?

O raloxifeno pode ser utilizado durante todo o ciclo pra inibir a ginecomastia que ocorreria por conta do estradiol elevado. (mas eu ainda recomendo que seja adicionado um I.A. a qualquer ciclo.

O tamoxifeno tem grande utilidade em incentivar a produção de LH e FSH pelo organismo, é ideal em uma T.P.C.

Acredito que 3 semanas seria pouco tempo, mas não posso afirmar com absoluta certeza. Eu recomendo que faça exames pra observar como seu organismo estará após o ciclo.

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

O raloxifeno pode ser utilizado durante todo o ciclo pra inibir a ginecomastia que ocorreria por conta do estradiol elevado. (mas eu ainda recomendo que seja adicionado um I.A. a qualquer ciclo.

O tamoxifeno tem grande utilidade em incentivar a produção de LH e FSH pelo organismo, é ideal em uma T.P.C.

Acredito que 3 semanas seria pouco tempo, mas não posso afirmar com absoluta certeza. Eu recomendo que faça exames pra observar como seu organismo estará após o ciclo.

Pode utilizar raloxifeno + anastrozol durante o ciclo por exemplo?

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Pode utilizar raloxifeno + anastrozol durante o ciclo por exemplo?

Sim, com certeza!

O raloxifeno só impede que o tecido mamário absorva o estradiol e gere a ginecomastia, porem o e2 continuará alto no corpo, podendo ocasionar nos outros colaterais por e2 elevado.

A grande verdade é que se tu contra o e2 com anastrozol ou algum outro I.A., você nem precisará de raloxifeno, clomid ou tamox pra evitar uma ginecomastia.

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Uma coisa que vale a pena ser citada para pessoas que fazem uso de ISRS.

A fluoxetina e semelhantes competem fortemente com a enzima citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e alteram a conversão do tamoxifeno nos seus metabólitos mais ativos.

Pelo que eu vi o clomifeno também seria metabolizado pelas mesmas enzimas, então nao sei se existe contorno no caso de TPC para quem usa fluoxetina e derivados.

Talvez uma dose maior.

Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20141708

Editado por PSyK0 (veja o histórico de edições)

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

O forista PSyK0 tem razão.

Alguns inibidores seletivos da recaptação de serotonina competem com o tamoxifeno.

Isto acontece porque no corpo, o tamoxifeno precisa ser convertido em ativo metabólito (formulário ativo) para dar-lhe o efeito terapêutico. Este processo precisa de enzima chamada CYP2D6. Alguns antidepressivos são fortes inibidores da CYP2D6. Isso significa que ele irá afetar a conversão de tamoxifeno para seu metabólito ativo - o tamoxifeno vai se tornar ineficaz.

Felizmente, nem todos os antidepressivos são fortes inibidores da enzima CYP2D6. O médico pode prescrever-lhe um anti depressivo leve ou não-inibidor. Você pode consultar a seguinte tabela:

Antidepressivos classificados pela potência de inibição do CYP2D6
Inibidores de CYP2D6 forte
Fluoxetine
Paroxetine
Sertralina
Bupropion

Inibidores de CYP2D6 moderado
Duloxetine

Inibidores de CYP2D6 leve
Citalopram
Escitalopram

NÃO INIBIDORES de CYP2D6
Venlafaxine
Desvenlafaxine
Mirtazapine

MAS NÃO ALTEREM SUA MEDICAÇÃO POR CONTA PRÓPRIA, CONVERSEM COM SEU MÉDICO.

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites
Em 10/08/2015 at 22:32, Herr Psn disse:

 

Sim, com certeza!

O raloxifeno só impede que o tecido mamário absorva o estradiol e gere a ginecomastia, porem o e2 continuará alto no corpo, podendo ocasionar nos outros colaterais por e2 elevado.

 

A grande verdade é que se tu contra o e2 com anastrozol ou algum outro I.A., você nem precisará de raloxifeno, clomid ou tamox pra evitar uma ginecomastia.

Estou com um princípio de gineco (mas já estabilizei ela com IA)

 

Raloxifeno seria a melhor opção para a regressão, correto? Pesquisei que a dosagem é apenas 60mg, portanto não daria pra fazer como o tamox, começar com uma dosagem e ir diminuindo... ou isso nem seria necessário?

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites
Em 11/01/2016 at 13:44, Strong__ disse:

Estou com um princípio de gineco (mas já estabilizei ela com IA)

 

Raloxifeno seria a melhor opção para a regressão, correto? Pesquisei que a dosagem é apenas 60mg, portanto não daria pra fazer como o tamox, começar com uma dosagem e ir diminuindo... ou isso nem seria necessário?

 

Desculpe, estive ausente.

Não seria necessário fazer desmame com raloxifeno. 

Com tamoxifeno também não é necessário o desmame.

Compartilhar este post


Link para o post
Compartilhar em outros sites

Participe da conversa

Você pode postar agora e se cadastrar mais tarde. Se você tem uma conta, faça o login para postar com sua conta.

Visitante
Responder

×   Você colou conteúdo com formatação.   Remover formatação

  Apenas 75 emojis são permitidos.

×   Seu link foi automaticamente incorporado.   Mostrar como link

×   Seu conteúdo anterior foi restaurado.   Limpar o editor

×   Não é possível colar imagens diretamente. Carregar ou inserir imagens do URL.

Entre para seguir isso  

  • Quem Está Navegando   0 membros estão online

    Nenhum usuário registrado visualizando esta página.

×
×
  • Criar Novo...